觀點網訊：11月10日，貝達藥業宣佈泛RAS抑制劑BPI-572270膠囊在澳大利亞開展的I/II期臨牀研究完成首例參與者給藥。目前，BPI-572270已在美國、澳大利亞獲批開展臨牀試驗。

據貝達藥業披露，BPI-572270是由貝達藥業自主研發的新分子實體化合物，為新型泛RAS“非降解型分子膠”抑制劑，其作用機制是誘導伴侶蛋白CYPA結合到激活狀態的RAS蛋白，阻斷負責腫瘤生長的MAPK等信號通路。

RAS是人類癌症中最常見的致癌驅動因素之一，在所有癌症中的發生比例約為20%—30%，主要包括KRAS、NRAS、HRAS三種類型。現有KRAS G12C抑制劑僅覆蓋部分RAS突變患者，臨牀治療過程中仍可能出現繼發性RAS突變等耐藥機制。

臨牀前研究顯示，BPI-572270在多種RAS（包括KRAS、NRAS、HRAS）突變（包括RAS G12X、G13X、Q61X等）的腫瘤細胞和移植瘤模型（包括胰腺癌、非小細胞肺癌、結直腸癌等）中，均具有較強的抑制作用，同時具備良好的藥代動力學性質和安全性。

國內進展方面，今年1月，BPI-572270國內臨牀試驗申請獲批並完成首例患者入組，目前I期臨牀研究已推進至Ib期擴展階段；10月，該藥物聯合其他藥物治療伴或不伴RAS突變的晚期實體瘤患者的藥品臨牀試驗申請已獲受理。